Trocoxil - нестероидни противовъзпалителни таблетки за кучета с ефект до 30 дни при еднократно прилагане.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Дъвчащи таблетки
Триъгълни таблетки с кафяви точки. На едната страна на таблетката е нанесено количеството
на активната субстанция, а на другата е изписана думата “Pfizer”.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Видове животни, за които е предназначен ВМП
Кучета на възраст над 12 месеца.
4.2 Терапевтични показания, определени за отделните видове животни
За лечение на болки и възпаление, свързани с дегенеративни ставни заболявания при кучета, в
случаите, когато се предписва лечение за срок, по-дълъг от един месец.
4.3 Противопоказания
Да не се използва при кучета на възраст под 12 месеца и/или с телесна маса под 5 кг.
Да не се използва при кучета, които страдат от стомашно-чревни заболявания, в това число язва
и кървене.
Да не се използва при признаци на хеморагично заболяване.
Да не се използва при нарушения в бъбречните или чернодробни функции.
Да не се използва в случаи на сърдечна недостатъчност.
Да не се използва при бременни кучета, кучета за разплод или кърмещи такива.
Да не се използва при свръхчувствителност към активната субстанция, или към някой от
ексципиентите.
Да не се използва в случай, че има данни за свръхчувствителност към сулфонамиди.
Да не се използва съвместно с глюкокортикоиди или други нестероидни противовъзпалителни
средства (виж точка 4.8).
3
Да не се използва при дехидратирани, хиповолемични или хипотензивни животни поради
потенциален риск от увеличена бъбречна токсикоза.
4.4 Специални предпазни мерки за всеки вид животни, за които е предназначен ВМП
Да не се прилагат други нестероидни противовъзпалителни средства или глюкокортикоиди
едновременно или в срок от 1 месец след последното приложение на Trocoxil.
4.5 Специални предпазни мерки при употреба
Специални предпазни мерки за животните при употребата на продукта
Mavacoxib има удължен полуживот в плазмата (до > 80 дни, виж точка 5.2) поради бавното си
елиминиране. Това води до продължителния му ефект от 1-2 месеца след прилагане на втората
доза (и последващите дози). Трябва да се обърне внимание и да не се подлагат на лечение
животни, които може да не понесат продължителното приложение на нестероидни
противовъзпалителни средства. Препоръчва се максимален срок на приложение от 6,5 месеца при
непрекъсната терапия, за да се постигне ниво на mavacoxib в плазмата при животни, при които е
налице намалена елиминация.
На животните трябва да се направи пълен медицински преглед преди да се започне лечение с
Trocoxil, както се препоръчва и провеждане на подходящи лабораторни изследвания за
мониторинг на хематологичния и химичния клиничен статус. Животните с признаци за нарушение
на бъбречните или чернодробните функции или с признаци на ентеропатия, свързана с загуба на
протеини или ентеропатия с кръвоизливи не са подходящи за лечение с Trocoxil. Препоръчва се
клиничните прегледи да се повторят един месец след началото на лечението с Trocoxil и преди
въвеждането на третата доза, както и допълнителен мониторинг на клиничната патология по време
на лечението.
Mavacoxib се екскретира чрез жлъчката и при кучета с чернодробни заболявания може да се
наблюдава понижена елиминация и прекомерно акумулиране. Поради тази причина, кучетата с
чернодробни заболявания не трябва да се подлагат на лечение.
Да се избягва употреба при дехидратирани, хиповолемични или хипотензивни животни поради
повишен риск от нефротоксичност. Трябва да се избягва едновременното прилагане на
потенциално нефротоксични медицински продукти..
Осигурете адекватна хидратация и хемодинамичен статус, когато животното, приемащо Trocoxil,
бъде подложено на анестезия и/или хирургични процедури, или развие състояния, чието
последствие е дехидратация или влошен хемодинамичен статус. Основната цел на интервенцията
е да се запази бъбречната перфузия. (Вижте и точка 4.6). Пациенти с бъбречно заболяване могат да
получат обостряне на заболяването или декомпенсация по време на лечението с НСПВС.
Специални предпазни мерки за лицата, прилагащи ветеринарномедицинския продукт на животните
При случайно поглъщане, незабавно да се потърси медицински съвет, като на лекаря се
предостави листовката за употреба или етикета на продукта.
Поглъщането на Trocoxil може да бъде опасно за деца и в резултат на продължителния
фарамакологичен ефект могат да се наблюдават стомашно-чревни заболявания. За да се избегне
неволно поглъщане на продукта, дайте таблетката на кучето веднага след изваждането й от
блистера.
Хора с установена свръхчувствителност към нестероидни противовъзпалителни средства
трябва да избягват контакт с ветеринарномедицинския продукт..
Не се хранете, не пийте и не пушете при работа с продукта. Измийте ръцете си след работа с
продукта.
4
4.6 Неблагоприятни реакции (честота и важност)
Често се докладват неблагоприятни реакции от страна на храносмилателния тракт, като
повръщане, и диария, загуба на апетит, хеморагична диария и мелена са докладвани в многи
редки случаи. Поява на гастроинтестинални язви са докладвани в много редки случаи. Апатия,
влошаване на биохимичните параметри и влошаване на бъбречните функции са наблюдавани
рядко. В редки случаи тези реакции могат да доведат до фатални последици.
В случай, че след приложение на Trocoxil възникне неблагоприятна реакция, прилагането на
продукта трябва да се преустанови и да се приложи общо поддържаща терапия, която се
прилага при предозиране с нестероидни противовъзпалителни средства. Особено внимание трябва
да се обърне на поддържането на хемодинамичния статус.
При животни, проявили странични реакции от страна на гастроинтестиналния тракт и бъбреците
може да се наложи прилагане на гастроинтестинални предпазващи средства и на парентерална
флуидна терапия.
Ветеринарните лекари трябва да знаят, че клиничните симптоми на неблагоприятни реакции могат
да продължат при прекратяване на поддържащата терапия (като терапията за предпазване от
стомашни заболявания).
Честотата на неблагоприятните реакции се определя чрез следната класификация:
- много чести (повече от 1 на 10 животни проявяващи неблагоприятни реакции по време на
курса на едно лечение)
- чести (повече от 1, но по-малко от 10 животни на 100 животни)
- не чести (повече от 1, но по-малко от 10 животни на 1,000 животни)
- редки (повече от 1, но по-малко от 10 животни на 10,000 животни)
4.7 Употреба по време на бременност, лактация или яйценосене
Да не се използва при бременни животни, животни за разплод или кърмещи животни.
Безопасността на Trocoxil по време на бременност и кърмене не е установена. Въпреки това,
изследванията при лабораторни животни, на които са въведени други нестероидни
противовъзпалителни средства, показват повишена пре- и пост-имплантационна загуба, ембриофетална смърност и малформации.
4.8 Взаимодействие с други ветеринарномедицински продукти и други форми на
взаимодействие
Не са провеждани изследвания за взаимодействие с други ветерианрномедицински продукти.
Както и при другите нестероидни противовъзпалителни средства, Trocoxil не се прилага
едновременно с други такива или с глюкокортикостероиди. Рисковете от взаимодействието могат
да се оценят през време на периода в който се проявява ефекта, т.е. 1-2 месеца след въвеждане на
Trocoxil. Кучетата трябва да се наблюдават внимателно в случай, че Trocoxil се прилага
едновременно с антикоагулант.
Нестероидните противовъзпалителни средства имат свойството да се свързват във висока степен с
протеините в плазмата и могат да се конкурират с други субстанции с висока степен на свързване,
като подобно едновременно приложение може да доведе до токсичен ефект.
Прилагането на други противовъзпалителни субстанции преди лечението може да доведе до
увеличаване на неблагоприятни реакции. За да се избегне това, когато се прилага Trocoxil с цел да
се замени с друго нестероидно противовъзпалително средство, осигурете подходящ период от
време между двете терапии от поне 24 часа преди прилагане на първата доза Trocoxil. За
периодът без приемане на лекарствени средства трябва да се вземе предвид фармакологията на
предходния медицински продукт. В случай, че трябва да се приложи друго нестероидно
противовъзпалително средство след лечението с Trocoxil, трябва да се осигури период на
5
почивка между терапиите от най-малко ЕДИН МЕСЕЦ, за да се избегнат неблагоприятните
реакции.
Да се избягва едновременната употреба с потенциално нефороксични ветеринарномедицински
продукти.
4.9 Доза и начин на приложение
Перорално приложение.
ТОВА НЕ Е НЕСТЕРОИДНО ПРОТИВОВЪЗПАЛИТЕНО СРЕДСТВО, КОЕТО СЕ ПРИЕМА
ЕЖЕДНЕВНО. Дозата е 2 mg mavacoxib на кг телесна маса, като се дава непосредствено преди
или по време на основното хранене на кучето. Трябва да се внимава кучето да погълне
таблетката. Лечението трябва да се повтори 14 дни по-късно, след което времето за прилагане
на следващата доза е СЛЕД ЕДИН МЕСЕЦ. Цикълът на лечението не бива да надвишава 7
поредни дози (6,5 месеца).
Телесна маса
(кг)
Брой и количество активна субстанция в
таблетките, която трябва да бъде приложена
6 mg 20 mg 30 mg 75 mg 95 mg
5-6 2
7-10 1
11-15 1
16-20 2
21-23 1 1
24-30 2
31-37 1
38-47 1
48-52 1 1
53-62 1 1
63-75 2
4.10 Предозиране (симптоми, спешни мерки, антидоти), ако е необходимо
При изследванията за предозиране, както и при другите нестероидни противовъзпалителни
средства, настъпилите нежелани фармакодинамични промени засягат стомашно-чревния тракт. По
същия начин, неблагоприятните реакции, които се проявяват при предписаната доза при
животните засягат и стомашно-чревния тракт.
При проучванията на безопасността при предозиране, повтарящи се дози от 5 mg/kg и 10 mg/kg не
водят до поява на неблагоприятни клинични реакции, необичайни биохимични или значителни
хистологични промени. При 15 mg/kg се наблюдава повръщане и размекнати/мукоидни
изпражнения и повишение на биохимичните показатели, отразяващи дейността на бъбреците.
При 25 mg/kg се наблюдават симптоми на стомашно-чревни язви.
Няма специфичен антидот, който да се използва при предозиране на mavacoxib, но се прилага
общо поддържаща терапия, която се прилага при клинично предозиране с нестероидни
противовъзпалителни средства.
6
4.11 Карентен срок
Не е приложимо.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ОСОБЕНОСТИ
Фармакотерапевтична група: Противовъзпалителни и антиревматични продукти, несъдържащи
стероиди, Коксиби,
Ветеринарномедицински Анатомо-Терапевтичен Код: QM01AH92
5.1 Фармакодинамични свойства
Mavacoxib е нестероидно противовъзпалително средство от клас Коксиби. Mavacoxib е 4--бензенсулфонамид. Той е диарилсубституиран пиразол. Основното му действие е да инхибира циклооксигеназата (COX).
COX е ензим с ключова роля в метаболизма на арахидоновата киселина. Неговото действие се
проявява най-вече при синтеза на локални хормони и възпалителни медиатори, ограничени
ейкозаноиди, които включват няколко простагладини. COX има две изоформи, COX-1, и COX2. COX-1 е широко разпространен конституивен ензим, който участва предимно при
поддържането на функциите на органите и тъканите, докато COX-2 се индуцира на места с
тъканни увреждания, но при някои органи е конституивен. COX-2 има важно участие за
синтеза на простигладини, които имат основна роля като медиатори на болка, възпаление и
треска. Mavacoxib действа посредством преференциално инхибиране на COX-2-медиирания
синтез на простигладин. В резултат на това притежава аналгетични и противовъзпалителни
свойства. Продуктите от метаболизма на COX-2, също така, участват при овулацията,
имплантирането и затварянето на ductus arteriosus. И COX-1, и COX-2 присъстват в бъбреците и
се предполага, че имат предпазна роля при нежелани физиологични обстоятелства.
Въз основа на резултатите от изследването на кръвни проби от кучета, плазмените
концентрации, при които се открива инхибиране на 20% COX-1 и 80% COX-2 са 2.46 µg/mL и
съответно 1,28 µg/mL, така, че коефициентът на действие на IC20COX-1:IC80COX-2 е
приблизително 2:1, докато коефициентът на действие на IC80COX-1:IC80COX-2 е
приблизително 40:1. Тези IC концентрации могат да се сравнят със средните най-ниски
концентрации на mavacoxib в плазмата на клинични обекти от порядъка на 0,52 и съответно
1,11 µg/mL, след първата и петата доза. Поради това се предполага, че клиничните дози
предизвикват слабо инхибиране на COX-1 силно инхибиране COX-2.
5.2 Фармакокинетични особености
Mavacoxib се абсорбира добре след перорално приложение; бионаличността беше 87% при
нахранени кучета и 46 % при гладуващи кучета, като препоръчваната доза се базира на
приложение с храна. Терапевтичните концентрации при нахранени кучета се достигат много
бързо и пиковите концентрации се достигат в рамките на по-малко от 24 часа след прилагане на
дозата. Приблизително 98% от Mavacoxib се свързва с плазмените протеини. Разпространява се
широко в тялото и почти всички mavacoxib-свързани остатъци в плазмата съдържат изходната
субстанция. Нивото на клиърънс на mavacoxib в тялото е бавно и основния път на
елиминиране на изходната субстанция е чрез жлъчната екскреция.
След фармакокинетични изследвания с многократни дози няма доказателства mavacoxib да
води до промени, свързани с автоинхибиране или автоиндукция на клиърънса, като се
установява линеарна фармакокинетика при перорални дози в рамките на 2 до 50 mg/kg. При
лабораторните изследвания на млади и възрастни кучета, средните стойности на полуживот на
елиминиране варират от 13,8 до 19,3 дни. Mavacoxib има по-дълъг полуживот на елиминиране
при домашни животни. Фармакокинетичните данни от сравнителни експериментални
изследванията на по-стари и по-тежки кучета (средна възраст 9 години) сочат, че средния полу-
7
живот на елиминация е 39 дни при малка под-група (<5%) и полуживот на елиминация от над
80 дни и съответно при тези животни е регистрирана повишена експозиция. Причината за подългия полуживот не е известна. Стабилно фармакокинетично състояние при повечето животни
се постига при четвъртото лечение.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ОСОБЕНОСТИ
6.1 Списък на ексципиентите
Сукроза
Гранулирана микрокристална целулоза
Изкуствен овкусител с аромат на телешко месо
Кроскармелоза натрий
Натриев лаурилсулфат
Магнезиев стеарат
6.2 Несъвместимости
Не е приложимо.
6.3 Срок на годност
Срок на годност на крайния ветеринарномедицински продукт: 3 години.
6.4 Специални условия за съхранение на продукта
Този ветеринарномедицински продукт не изисква никакви специални условия за съхранение.
6.5 Вид и състав на първичната опаковка
Картонени кутии, съдържащи един блистер. Всеки блистер съдържа две таблетки от 6 mg,
20 mg, 30 mg, 75 mg или 95 mg mavacoxib, съответно.
-Фолио на блистера: PVC филм /алуминиево фолио/ найлон
-Задна страна блистера: термично залепен винил /алуминиево фолио/полиестер /хартия за печат
Не всички размери на опаковката могат да бъдат предлагани на пазара.
6.6 Специални мерки за унищожаване на неизползван продукт или остатъци от него
Всеки неизползван ветеринарномедицински продукт или остатъци от него, трябва да бъдат
унищожени, в съответствие с изискванията на местното законодателство.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА ЛИЦЕНЗА ЗА УПОТРЕБА
Zoetis Belgium SA
Rue Laid Burniat 1
1348 Louvain-la-Neuve
Belgium
8. НОМЕР(А) НА ЛИЦЕНЗА ЗА УПОТРЕБА
EU/2/08/084/001 6 mg
EU/2/08/084/002 20 mg
EU/2/08/084/003 30 mg
EU/2/08/084/004 75 mg
8
EU/2/08/084/005 95 mg
9. ДАТА НА ПЪРВОТО ИЗДАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА ЛИЦЕНЗА ЗА УПОТРЕБА
Дата на първо издаване на лиценз за употреба: 09/09/2008
Дата на последно подновяване на лиценза за употреба:
10. ДАТА НА ПОСЛЕДНАТА РЕДАКЦИЯ НА ТЕКСТА
Подробна информация за този продукт може да намерите на интернет страницата на
Европейската Агенция по Лекарствата http://www.ema.europa.eu/.
ЗАБРАНА ЗА ПРОДАЖБА, СНАБДЯВАНЕ И/ИЛИ УПОТРЕБА
Не е приложимо.